Spray dried aqueous extract of Orthosiphon aristatus Blume (Java tea)

ABSTRACT Orthosiphon aristatus (Lamiaceae) is an herb medicinal found mainly in China, Indian and South East Asia. The purpose of this work was to develop a technological process for obtaining dry extract of Orthosiphon aristatus by spray dry. A process for the obtaining of dry extract from aqueous extract of Orthosiphon aristatus was studied. Response Surface Methodology experimental design was applied to evaluate the effects of inlet and outlet air temperature on drying yield (%). Mixture experimental design was applied to evaluate the drying adjuvant - total solids relation. Maltodextrin was evaluated as drying adjuvant. The best results were obtained when applying an inlet temperature of 120 °C and outlet temperature of 80 °C and a drying adjuvant - total solids relation (w/w) of 60:40. Under these conditions it was demonstrated that the process is reproducible scale studied.

Secado por aspersión de citrato de calcio y magnesio a partir de dolomita / Spray drying of calcium and magnesium citrate from dolomite

Introduction: calcium is an essential nutrient required in substantial amounts, but many diets are deficient in calcium making supplementation necessary or desirable. On the other hand, spray drying is an important technology used in the pharmaceutical industry. In this process the end-product must comply with precise quality standards. Objective: To evaluate the spray drying of calcium and magnesium citrate and to make comparison with the traditional method of drying. Methods: calcium and magnesium citrate salt was obtained at bench scale from dolomite and suspended in water in a proportion 1:10 (w/v) and spray-dried. The final batches were evaluated by chemical and technological analysis methods Results: the results showed that calcium, magnesium, citric acid and total ash content have similar concentrations regardless of the used drying method. Residual moisture content of the dried product by spray drying method was higher than that of the dried sample by traditional method. Nevertheless, all the results were below the maximum allowable limit. The physical properties of the samples for each drying method were similar except for density because the spray-dried samples showed values lower than those of traditionally dried samples(AU)

Introducción: el calcio es un nutriente esencial que se requiere en cantidades sustanciales, pero muchas dietas son deficientes de calcio, lo que hace necesario suplementar el mismo. Por otro lado, el secado por aspersión es una tecnología importante usada en la industria farmacéutica. Con este proceso de secado se obtiene un producto final que obedece a los estándares de calidad necesarios. Objetivo: este estudio se realizó para evaluar el secado por aspersión del citrato de calcio y magnesio y su comparación con el método tradicional de secado. Métodos: se obtuvieron lotes de citrato de calcio y magnesio a escala de banco a partir de dolomita y se suspendieron en agua en una proporción 1:10 (masa/volumen). Posteriormente fueron secados mediante secado por aspersión. Se evaluaron los lotes obtenidos mediante métodos de análisis químicos y tecnológicos. Resultados: los resultados mostraron que el contenido de calcio, magnesio, ácido cítrico y cenizas totales eran similares independiente del método de secado empleado. El contenido de humedad residual en las muestras secadas por aspersión fue superior al de las muestras secadas por el método tradicional. No obstante, los resultados obtenidos en ambos casos estaban por debajo del límite máximo permisible. Las propiedades físicas de las muestras para cada método de secado estudiado fueron similares, excepto para la densidad, dónde se observó que las muestras secadas por aspersión tienen valores de densidad menores que las muestras secadas por el método tradicional. Conclusiones: los resultados demuestran que las condiciones de secado por aspersión estudiadas son adecuadas para el secado del citrato de calcio y magnesio obtenido a partir de dolomita(AU)

Recubrimiento de microesferas de quitosana-ibuprofeno con un complejo interpolimérico pH dependiente / Coating of chitosan-Ibuprofen microspheres with a pH-depending interpolymer complex

INTRODUCCIÓN: el efecto irritante sobre la mucosa gástrica que producen los antiinflamatorios no esteroideos es una de sus principales reacciones adversas. La encapsulación de estos en matrices poliméricas con propiedades entéricas constituye una alternativa tecnológica para solucionar dicho problema. OBJETIVO: obtener micropartículas de quitosana cargadas con ibuprofeno recubiertas con un complejo interpolimérico pH dependiente a base de poli(ácido acrílico)/poli(N-vinil-2-pirrolidona) MÉTODOS: se prepararon micropartículas de quitosana cargadas con ibuprofeno mediante secado por aspersión y se determinó el rendimiento del proceso y la eficiencia de encapsulación. Las micropartículas se recubrieron con un complejo interpolimérico pH dependiente de poli(ácido acrílico)/poli(N-vinil-2-pirrolidona), empleando la técnica de emulsión/evaporación del disolvente. Mediante espectroscopia infrarroja de transformada de Fourier, se comprobó la formación del complejo, y la evaluación morfológica se realizó por microscopia electrónica de barrido. Los estudios de liberación se realizaron en fluido gástrico e intestinal simulados (FGS pH= 1,2; FIS pH= 6,8). RESULTADOS: en el proceso de obtención de las micropartículas de quitosana y quitosana-ibuprofeno hubo un rendimiento de 69 ± 1 por ciento y 54,4 ± 0,8 por ciento respectivamente. La eficiencia de encapsulación resultó de 46,8 ± 0,7 por ciento. Las micropartículas recubiertas presentaron una superficie rugosa. La formación del complejo se confirmó a través de los cambios observados en la posición de las bandas de absorción de los grupos funcionales involucrados en la formación del enlace por puente de hidrógeno. La liberación de ibuprofeno en FGS resultó del 40 por ciento para las micropartículas sin recubrimiento, mientras que fue despreciable en el caso de las micropartículas recubiertas durante el intervalo de tiempo estudiado. CONCLUSIONES: los resultados muestran las potencialidades del complejo interpolimérico poli(ácido acrílico)/poli(N-vinil-2-pirrolidona) como cubierta pH dependiente, con vistas a obtener un recubrimiento de tipo entérico que reduzca los efectos adversos sobre la mucosa gástrica de fármacos como los antiinflamatorios no esteroideos(AU)

INTRODUCTION: the irritating effect on the gastric mucosa caused by non-steroidal anti-inflammatory drugs is one of the main adverse reactions. Their encapsulation in polymer matrices with enteric properties is a technological alternative to solve the problem. OBJECTIVE: to obtain ibuprofen-loaded chitosan microparticles coated with a pH dependent interpolymer complex based on poly(acrylic acid)/poly(N-vinyl-2-pyrrolidone). METHODS: Ibuprofen-loaded chitosan microparticles were prepared through the spray drying technique; the yield and the efficiency of encapsulation were evaluated. Microparticles were coated with a pH-dependent interpolymer complex based on poly(acrylic acid)/poly(N-vinyl-2-pyrrolidone) using the emulsion/solvent evaporation technique. The complex formation was verified by Fourier transform infrared spectroscopy and the morphological evaluation was made with the electronic scanning microscopy. Release studies used simulated gastric (SGF, pH= 1.2) and intestinal (SIF, pH= 6.8) fluids. RESULTS: in the process of obtaining the chitosan and chitosan-ibuprofen microparticles, the yield rates amounted to 69 ± 1 percent and 54.4 ± 0.8 percent respectively were obtained. The encapsulation efficiency was 46.8 ± 0.7 percent he coated microparticles presented rough surface. Complex formation was confirmed by changes in the position of the absorption bands of the functional groups involved in hydrogen bonding. The release of ibuprofen from uncoated microparticles in simulated gastrointestinal fluid reached 40 percent whereas it was neglectable in the coated microparticles during the study interval. CONCLUSIONS: the results show the potential of poly(acrylic acid)/poly(N-vinyl-2-pyrrolidone) interpolymer complex as pH dependent cover for use as enteric coating to reduce the side effects on the gastric mucosa of medications such as non-steroidal anti-inflammatory drugs(AU).

Obtención de sales biliares de magnesio mediante secado por aspersión / Magnesium bile salts obtained from spray drying

INTRODUCCIÓN: la industria farmacéutica cubana, desde la década del 60 del siglo XX, tiene entre sus líneas básicas de producción la obtención de ácidos biliares y sus derivados salinos a partir de la bilis bovina. Este proceso consiste en la saponificación de la bilis y la posterior precipitación del ácido cólico, el cual es transformado en la sal de magnesio mediante un proceso de reacción con hidróxido de magnesio. La materia prima activa obtenida es utilizada como ingrediente farmacéutico activo en la elaboración de tabletas para el tratamiento de desordenes gastrointestinales, así como en los síntomas producidos por un mal funcionamiento de la vesícula biliar. OBJETIVO: modificar el proceso de secado empleado en la actualidad mediante una variante de secado por aspersión. MÉTODOS: se estableció un procedimiento para el secado; se realizaron los estudios a escala de banco. Se compararon los resultados con el proceso tradicional; se realizaron evaluaciones química, física y tecnológicas; entre ellas por microscopia electrónica y espectroscopia infrarroja. RESULTADOS: al aplicar el procedimiento de secado por aspersión se obtuvo una materia prima similar en su composición a la obtenida en el procedimiento tradicional, pero con mejores características físico-químicas, lo que favoreció el proceso posterior de elaboración de la forma terminada. CONCLUSIONES: partiendo de los resultados podemos afirmar que el proceso tecnológico de secado por aspersión desarrollado para la elaboración de las sales biliares de magnesio garantiza la calidad del producto final y mejora las condiciones de trabajo y condiciones ambientales(AU)

INTRODUCTION: since the 60's, the Cuban pharmaceutical industry has as one basic production line the obtaining of the bile acids and its saline derivatives from bovine bile. This process consists of bile saponification and further precipitation of the cholic acid that changed into magnesium salt through a reaction process with magnesium hydroxide. The final active substance is used as active pharmaceutical ingredient to produce tablets for treatment of gastrointestinal disorders and of malfunctioning of the gallbladder. OBJECTIVE: to change the drying process currently in use by a spray drying variant. METHODS: a technological drying process was set. Bench scale studies were conducted. The results were then compared to those of the traditional process. Chemical, physical and technological evaluations were carried out, for example electronic microscopy and infrared spectroscopy. RESULTS: the results showed that the product obtained by spray drying was similar to that of the traditional process but with better physical and chemical characteristics. This helped in the further process of production of the finished form. CONCLUSIONS: based on the results, one may state that the technological process of spray drying for production of magnesium bile salts assures the quality of the final product and improves the work and environmental conditions(AU)

Obtención de extractos secos a partir de extractos acuosos de Justicia pectoralis (tilo) / Obtention of dry extract from aqueous extracts of Justicia pectoralis Jacq (tilo)

Introducción: Justicia pectoralis Jacq. (Acanthaceae) es una especie medicinal nativa de la América tropical. En Cuba es usada en la medicina tradicional en el tratamiento de afecciones nerviosas. La industria farmacéutica cubana trabaja en el desarrollo de procesos tecnológicos para la obtención de materias primas de calidad farmacéutica a partir de productos naturales. Objetivo: desarrollar un proceso tecnológico para la obtención de extractos secos a partir de extractos acuosos de Justicia pectoralis. Métodos: se desarrolló un proceso para la obtención de extracto seco por spray drying a partir de extracto acuoso de Justicia pectoralis. La influencia que sobre el contenido de cumarina tenían la relación sólido-líquido y el tiempo de extracción fue estudiada aplicando un diseño superficie respuesta. Se estudió el proceso de secado y la posterior evaluación farmacológica del polvo seco. Resultados: estos mostraron que la relación sólido-líquido tenía una fuerte influencia estadísticamente significativa sobre la extracción de la cumarina en las condiciones de trabajo experimentadas. El tiempo de extracción y la interacción entre ambos factores no fueron significativos para el modelo de regresión estudiado. Por otro lado, la evaluación de la influencia de aditivos inertes en el proceso de secado mostró que los mejores rendimientos se alcanzaban cuando se empleaba almidón soluble 30 por ciento, y no se afectaba la actividad sedante del producto. Conclusiones: una relación sólido-líquido de 1:20 y un tiempo de extracción de 15 min resultaron las condiciones óptimas para la extracción de cumarina

Introduction: Justicia pectoralis Jacq. (Acanthaceae), is a medicinal species native to the American tropics. In Cuba it is used in folk medicine in the treatment of nervous disorders. The Cuban Pharmaceutical Industry is working on the development of technological processes for the obtention of pharmaceutical quality raw materials from natural products.Objectives: develop a technological process to obtain dry extract from aqueous extracts of J. pectoralis.Methods: a process to obtain dry extract by spray drying from aqueous extract of J. pectoralis was developed. The influence of solid-liquid r ratio and extraction time on coumarin content was evaluated by applying a response surface methodology (RSM). The drying process and later pharmacological evaluation of the dry powder were studied. Results: results show that solid-liquid ratio was the statistically significant main effect, having a strong positive influence on coumarin extraction in our working conditions. Extraction time and interaction between both factors were not significant for regression models. On the other hand, evaluation of the influence of inert additives on drying s showed that the best results were obtained with the use of 30 percent soluble starch, which did not affect sedative activity. Conclusions: a solid-liquid ratio of 1:20 and an extraction time of 15 minutes were suggested as optimum parameters for coumarin extraction

Desarrollo tecnológico de un medicamento sedante de origen natural a partir de Justicia pectoralis Jacq / Technological development of a sedative medicine of natural origin from Justicia pectoralis Jacq

Introducción: el empleo de las materias primas de origen natural, como ingrediente farmacéutico activo, se difunde cada vez más en la industria farmacéutica para la elaboración de medicamentos. Justicia pectoralis Jacq (Acantaceae) es una planta herbácea que se emplea como sedante tradicionalmente por la población cubana, conocida como tilo. Objetivo: desarrollar un medicamento, en forma de jarabe, que contenga como sustancia activa el extracto seco de J pectoralis 0,6 por ciento m/v. Métodos: se efectuó el estudio de formulación, microbiológico y de estabilidad químico-física, almacenado a temperatura ambiente en frascos de vidrio ámbar por 125 mL. Resultados: se obtuvo un jarabe con adecuadas características organolépticas, estable desde el punto de vista microbiológico, físico y químico, durante 36 meses en las condiciones estudiadas. Conclusiones: el medicamento desarrollado fue correctamente formulado desde el punto de vista galénico y cumple con los requisitos de calidad establecidos para este tipo de forma farmacéutica

Introduction: the use of natural raw materials as active ingredient is increasingly spreading in the drug industry for the manufacture of pharmaceuticals. Justicia pectoralis Jacq(Acantaceae) is a herbaceous plant traditionally used as sedative by the Cuban population which knows it as lime tea. Objective: to develop syrup containing the dry extract from J. pectoralis 0,6 percent m/v as active principle. Methods: the formulation, microbiological and chemical/physical stability studies were performed on the product stored at room temperature in 125 mL amber-coloured glass containers. Results: the syrup had adequate organoleptic characteristics and was stable from the microbiological, physical and chemical viewpoints for 36 months under the studied conditions. Conclusions: this pharmaceutical was properly formulated from the galenic viewpoint and met all the set quality requirements for this type of pharmaceutical form

Secado del citrato de calcio y magnesio a escala de banco / Calcium magnesium citrate drying at bench scale

El citrato de calcio y magnesio es una materia prima obtenida a partir de dolomítas. Como parte de la optimización del proceso tecnológico, se estudió a escala de banco la etapa de secado para predecir su comportamiento a escalas superiores. Los resultados de este estudio mostraron que a partir de las 7:30 h de secado la muestra alcanza un contenido de humedad por debajo del 5 por ciento. Por otro lado, se observó que en las primeras 6 h la cantidad de agua evaporada representa más del 85 por ciento de la cantidad total presente en la muestra. Se concluye que el proceso de secado es adecuado para garantizar que el citrato de calcio y magnesio tenga un contenido de humedad por debajo de lo exigido para materias primas de calidad farmacéutica.

Calcium and magnesium citrate is a raw material obtained from dolomite. As part of the optimization of technological process, we studied it at bench scale, the dry stage to predict its behavior at higher scales. Results of this study showed that from 7:30 hours, sample drying reaches a humidity content lower 5 percent. Besides, we noted that during the first 6 hours, quantity of evaporation water represents more than 85 percent of total quantity present in sample. We conclude that drying process is appropriate to guarantees that calcium and magnesium citrate has humidity content lower than that required for raw products of pharmaceutical quality.